OPIOIDES, ESCALERA TERAPEUTICA, Resumen, Clasificaciones, Estructura Química, Receptores Opioides.
El kratom a base d'herbes Mitragyna speciosa) ha esdevingut una cosa molt coneguda als Estats Units durant la darrera dècada, fent front a les prestatgeries de botigues de conveniència i en fumar i arribant a bústies de correu en paquets discrets dels minoristes en línia. Kratom, que té qualitats naturals de matar el dolor quan és fumat o ingerit, ofereix beneficis raonablement assequibles per a les persones que viuen amb dolor crònic o dependències físiques dels opioides, però els reguladors federals de drogues tenen serioses preocupacions sobre la seva seguretat.
En un comunicat publicat el dimarts, la Food and Drug Administration dels Estats Units va exposar el seu cas per classificar el kratom com un opioide, el que podria apropar-lo al mateix estatut jurídic que els fàrmacs opioides amb recepta com la hidrocodona, l'oxicodona, el fentanil i la morfina. L'argument de la FDA es basa en diverses evidències, una de les més significatives de les quals és una anàlisi informàtica una mica danyant dels productes químics continguts a kratom.
Utilitzant models informàtics que van crear imatges tridimensionals dels compostos actius del fàrmac, els científics de la FDA van poder comparar les seves estructures amb compostos opioides coneguts per predir com els productes químics afectaran el cos humà.
"El model prediu que 22 (inclosa la mitragina) dels 25 compostos en kratom s'uneixen als receptors opioides mu", diu la declaració. Això vol dir que, si el model informàtic és correcte, moltes de les substàncies químiques de les fulles de kratom caben a les mateixes molècules del cervell d’una persona, ja que les molècules de fàrmacs opioides encaixen.
L'anunci continua: "Aquest model, juntament amb les dades experimentals disponibles prèviament, van confirmar que dos dels cinc compostos més prevalents (incloent-hi la mitragina) activen receptors opioides (" agonistes opioides "). Un agonista opioide és el nom científic per a productes químics que normalment anomenem drogues opioides.
El fet que una molècula s'uneixi a un determinat receptor, però, no significa necessàriament que produeixi els mateixos efectes que qualsevol altra molècula que s'uneix a aquest receptor. La força amb què les molècules s’uneixen als receptors, coneguda com a "afinitat d’enllaç", determina la força que tenen els efectes d’un opioide. El fentanil, per exemple, té una afinitat d’enllaç molt forta, que representa la dosi extremadament baixa necessària per a la toxicitat. En l’anàlisi basada en l’argument de la FDA, es considera que les estimacions de l’afinitat d’enllaç de kratom als receptors que normalment s’uneixen als opioides són significatives.
"Hem trobat que el kratom té un fort vincle amb els receptors opioides mu, comparable amb els fàrmacs opioides programats", explica l'informe. Això reforça significativament el cas de la FDA, ja que proporciona proves que el kratom és similar als opioides receptats a nivell molecular.
La FDA també va citar el nombre de morts relacionades amb el kratom: 44 fins ara. Això és tan important com l’anàlisi química, ja que demostra que aquest producte botànic no és totalment segur. L'agència va llançar anàlisis de 36 morts que va citar en el seu anunci de kratom de novembre de 2017. Cal destacar que moltes d'aquestes morts associades a kratom inclouen també altres medicaments que intensifiquen els efectes sedants del kratom. Però aquests casos d’estudi segurament reforçaran el cas de la FDA
Els defensors de kratom han argumentat que, atès que el perfil de seguretat de Kratom és molt millor que els opioides més convencionals, continua sent una bona alternativa per a les persones que intenten patir un hàbit opioide o tractar amb el dolor crònic. Al cap ia la fi, elevar el kratom al mateix estatut jurídic que altres opiáceos el faria inaccessible per a les persones que busquen una alternativa més segura i econòmica. I malgrat que hi ha importants problemes de seguretat relacionats amb ell, les 44 morts atribuïdes a kratom són pobres en comparació amb les desenes de milers de persones que cada any moren d'altres opioides.
És difícil dir si aquest últim descobriment segellarà l’acord per a la FDA, que ha estat tractant de canviar l’estat legal de Kratom des de almenys el 2016. Però definitivament és un pas important per incloure el kratom a la Llei de substàncies controlades i aquesta vegada la FDA té ciència per fer còpies de seguretat.
SpaceX: Elon Musk Només ha rebutjat el nom de Mars-Bound BFR amb un nom molt més fresc
El Big-F-Rocket d'SpaceX té un nom nou. El pròxim sistema de transport interplanetari de la companyia, dissenyat per recarregar combustible per visitar Mars i els altres, té un nom més senzill que evoca la seva característica més impressionant. El CEO, Elon Musk, va revelar dimarts que el vaixell serà conegut com Starship.
El psicoactiu opioide Kratom pot forçar un debat més ampli sobre legalització de medicaments
A mesura que el debat del pot es desenvolupa, kratom, un fàrmac psicoactiu fet a partir de les fulles d'un arbre del sud-est asiàtic, inundarà en silenci el mercat de drogues recreatives en línia. Els seus efectes secundaris elevats, semblants a Xanax, i el potencial addictiu tenen alguns que fan que els consumidors de drogues estiguin prohibits. Però, com a metges d’una institució de Wisconsin ...
Per què Vaping és una "epidèmia" i per què serà difícil que la FDA ho detingui
El comissari Scott Gottlieb, comissari de la Food and Drug Administration, va anunciar dimecres que, malgrat el seu potencial per ajudar els adults fumadors a transitar de productes de tabac combustible, l’acceleració actual de l’ús de cigarrets electrònics per part dels adolescents significa que l’ús de cigarrets electrònics és ara una epidèmia.