Imodium: un fàrmac comú de diarrea està maltractat pels usuaris d'opioids

La retirada dels opioides pot fer que la gent desesperada per la seva ajuda, i un remei comú, que es ven en la majoria de farmàcies, tingui riscos de salut inesperats. Loperamida, disponible com a genèric o com a marca Imodium, és un anti-diarreic que vol ajudar a evitar un accident compromès o es deshidrata massa de la diarrea. Però té un altre ús, que ha estat popular entre els usuaris dels opioides durant més d'una dècada: sentir-se bé.

Les noves investigacions mostren que aquest ús no aprovat, que és sovint un últim recurs quan algú no pot buscar tractament mèdic, pot presentar complicacions potencialment greus.

En un article publicat el 26 de desembre a la revista Toxicologia clínica, els investigadors es van combinar a través de casos durant un període de cinc anys i van trobar 26 casos en què els pacients avaluats per toxicòlegs mèdics van informar de prendre grans dosis de loperamida. D’aquests 26 pacients, 10 van mostrar resultats d’electrocardiograma anormals, incloent la QTc prolongada, una mesura de les propietats elèctriques del cor. La meitat dels pacients amb resultats d'ECG anormals van tenir batecs irregulars del cor, que poden ser mortals.

Tot i que el nombre de casos en aquest informe és massa baix per treure conclusions sobre el perfil de risc de la loperamida, destaca com un medicament, que està àmpliament disponible sense recepta mèdica i que s’utilitza àmpliament pels usuaris d'opiacis il·lícits, pot ser molt menys inofensiu. que els usuaris ocasionals de drogues.

A més de fer que la gent sigui alta, la loperamida també pot ajudar a alleujar alguns dels símptomes de la retirada física de l'heroïna, el fentanil o altres opioides.

"La raó principal del mal ús ha estat alleujar els efectes de la retirada dels opioides i obtenir una sensació agradable per prendre una dosi més alta que l'etiquetatge", escriuen els autors de l'estudi, que van ser dirigits per Vincent Lee, MD, un company de toxicologia de Northwell Health que Va completar la investigació mentre era un company de medicina d’emergència a l’Hospital Morristown Memorial de Nova Jersey.

Pot semblar estrany que la gent prengui un fàrmac antidiarreic per augmentar o evitar la retirada, però, de fet, la loperamida funciona exactament perquè s'uneix als receptors opioides del cos. Mitjançant la relaxació dels músculs llisos dels intestins, el loperamida permet que el tracte digestiu tingui més temps per absorbir l'aigua de les excrements, cosa que fa que les defecacions siguin més sòlides. Aquesta acció és la mateixa raó que altres fàrmacs opioides fan que els usuaris es restrenguin - i quan deixin de prendre-los, el resultat és la diarrea.

A les dosis normals, la loperamida no pot passar la barrera hematoencefàlica, però a altes dosis pot provocar efectes agradables.

A dosis normals de 2 a 4 mil·ligrams, la loperamida pot prevenir la diarrea associada a la retirada i, a dosis molt més altes, pot eliminar gairebé tots els símptomes d'abstinència. En l’estudi, els pacients amb altes dosis que es van prendre per a les retirades van oscil·lar entre els 160 i els 400 miligrames diaris, sent la dosi més freqüent 200 mg.

No obstant això, la gent no calcula aquesta solució. Els fòrums de drogues en línia com BlueLight estan aconsellats per i per als usuaris de drogues sobre com utilitzar loperamida per alleujar els símptomes d'abstinència, però els possibles efectes secundaris no es discuteixen sovint.

Els autors del document assenyalen que aquests fòrums web, que han proporcionat a molts usuaris de drogues coneixements als quals normalment no tindrien accés, també poden augmentar el dany potencial, ja que alguns usuaris proporcionen instruccions sobre com utilitzar loperamida per aconseguir alt, no només alleujar els desagradables. símptomes. En aquests casos, les dosis solen ser extremadament altes.

I encara que els casos examinats en el nou document no són sobredosi, s’han produït alguns casos de sobredosi fatal de loperamida, tal com s’ha descrit en un document de 2017 al Anals de Medicina d'emergència.

És fonamental que els autors de l’estudi indiquin que aquesta desafortunada tendència no és només les falles dels usuaris de drogues.

"Aquest comportament pot ser empitjorat per l’absència de programes de tractament disponibles de metadona o buprenorfina", escriuen. Així, en absència de recursos integrals per al tractament de drogues, els usuaris de drogues es recorren l'un a l'altre a Internet. No hauria de sorprendre als metges i als funcionaris de salut pública que els resultats siguin mixtos.

Resum:

Introducció: La loperamida és un medicament sense recepta de fàcil accés que cada vegada s’utilitza de manera subrepticiada com a substitut del opioide per pal·liar els símptomes de la retirada aguda dels opioides. L’objectiu d’aquest estudi va ser determinar les característiques clíniques dels pacients amb mal ús de loperamida i toxicitat.

Mètodes: El registre ToxIC, una cohort nacional recopilada de manera prospectiva de pacients avaluats per toxicòlegs mèdics es va fer cerques des de novembre de 2011 fins a desembre de 2016 per als pacients amb exposició a loperamida. Es va revisar cada registre per determinar les circumstàncies, la dosi, les presentacions clíniques, el tractament i els resultats associats a l’ús de loperamida.

Resultats: Es van identificar vint-i-sis casos, i tant el nombre absolut com la proporció relativa dels casos generals al registre ToxIC van augmentar anualment. L'edat mitjana era de 27 i el 54% eren homes. Dels casos amb intenció coneguda (n = 18), 12 (67%) van ser un mal ús / abús, 3 (17%) van ser autosuficients / suïcides i 3 (17%) van ser ingestions exploratòries pediàtriques.Les circumstàncies d’ús indegut van incloure prendre dosis més altes que l’etiquetatge (n = 7), evitant la retirada (n = 6) i obtenint una sensació agradable (n = 4). La dosi es va informar en nou casos i va oscil·lar entre els 4 mg i els 400 mg. En els pacients que volien evitar les dosis de retirada eren de 160 a 400 mg / dia; la dosi més comuna va ser de 200 mg. Les anomalies de l'ECG informades van incloure 10 casos de QTc prolongada (> 500 ms), que consistia en un mal ús / abús (n = 6) i una exposició a un dany propi (n = 1); sis QRS perllongats (> 120 ms); dos blocs AV de primer grau; set arritmies ventriculars, cinc de les quals eren exposicions d’un sol agent. Tots, excepte un ECG, van demostrar una QTc prolongada amb un rang de 566–749 ms. Tots els pacients amb arritmia en què es va informar de la dosi ingerida ≥200 mg.

Conclusions: La majoria dels pacients tenien toxicitat de loperamida a causa d’un mal ús / abús, en línia amb les tendències nacionals. En els pacients que eviten la retirada, es van observar dosis> 100 mg. Quan es pren en grans dosis (> 200 mg), la loperamida pot causar efectes cardiovasculars significatius, incloent-hi la prolongació de la QTc i les arritmies ventriculars.