El nou analgèsic experimental és com la morfina més forta sense l'addicció

$config[ads_kvadrat] not found

Nu & Jo Ke - Who Loves The Sun (Original Mix)

Nu & Jo Ke - Who Loves The Sun (Original Mix)
Anonim

Més de 200.000 nord-americans han mort a causa de sobredosi relacionats amb els opioides amb recepta entre el 1999 i el 2016, i els científics han estat buscant durament nous analgèsics no addictius que puguin reemplaçar amb seguretat aquests medicaments. Ara, un equip d 'investigadors publica a Medicina translacional de la ciència diu que és exactament el que tenen: un analgèsic altament eficaç i nou que no té cap qualitat addictiva aparent.

El fàrmac, anomenat AT-121, es dirigeix ​​als mateixos potents receptors opioides mu que alleuja el dolor al cervell que realitzen els analgèsics tradicionals, però amb una diferència clau: es tanca a un segon grup de receptors, anomenat nociceptina / pèptid FQ orphanin (Receptors NOP), que bloquegen la resposta formadora de l’addicció del cervell.

"És realment emocionant veure que aquest compost té una doble acció", explica Mei-Chuan Ko, Ph.D., professora de farmacologia a la Universitat de Wake Forest i autor principal del nou estudi sobre micos rhesus. Invers. "Per això, és segur i no addictiu".

Ko afirma que els analgèsics tradicionals només uneixen receptors mu, que es troben a les neurones del cervell i de la medul·la espinal. Un cop activats, els receptors mu provoquen una cascada molecular a l'interior de les cèl·lules que condueixen a l'alleujament del dolor. Són els mateixos responsables de l’elevat "corredor" que es produeix quan l’organisme allibera molècules naturals per alleujar el dolor. Però els fàrmacs opioides com la morfina també activen altres proteïnes de la mateixa via de senyalització que causen restrenyiment i una disminució de la velocitat respiratòria, així com una tolerància creixent al llarg del temps.

No obstant això, els NOPs contraresten alguns dels efectes dels receptors mu. És crucial, l’experiència del plaer que finalment condueix a l’addicció al cervell. Ko afirma que activar ambdues vies sembla augmentar l'alleujament del dolor, mentre que bloqueja l'eufòria.

El medicament, provat en micos, era 100 vegades millor per reduir el dolor que la morfina. Els micos que van obtenir una petita dosi d'AT-121 estaven disposats a mantenir la seva cua en aigües càlides incòmodes a 50 ° C (122 ° F) durant diversos minuts, mentre que necessitaven una dosi molt més gran de morfina per fer el mateix. Els micos també es van auto-administrar una varietat de medicaments, com la cocaïna i l'oxicodona, però no era més probable que s'administressin AT-121 que una solució salina, que és una indicació prometedora de la seva no addicció, diu Ko. A més, el medicament no va causar problemes respiratoris com els opioides tradicionals.

Altres investigadors del dolor han intentat trobar drogues de solució similars en el passat. Alguns han intentat modificar l’estructura química de l’oxicodona de manera que creui la barrera hematoencefàlica més lentament, mentre que altres estan desenvolupant medicaments que no tindran efectes secundaris com la disminució de la respiració. Però la majoria de les alternatives encara generen un alt nivell que podria predisposar a les persones a l'addicció, diu Ko.

El seu equip espera realitzar estudis més detallats per determinar la millor dosi i formulació del medicament abans de continuar amb assajos clínics humans. Però això encara pot trigar dos o tres anys, admet Ko. "Aquesta és una substància totalment nova", diu.

$config[ads_kvadrat] not found